Testagen ni niti prekurzor nobenega hormona niti neposredni agonist receptorjev. Njegova kemijska narava je skoraj minimalistična-štirje aminokislinski ostanki, razporejeni v linearnem zaporedju Lys-Glu-Asp-Gly (KEDG), z molekulsko maso manj kot 500 Daltonov, vendar uteleša regulativno filozofijo, ki se drastično razlikuje od običajnih endokrinih posegov. Ta molekula izhaja iz desetletij raziskav tkivno-specifičnih kratkih peptidov, ki jih je opravila Khavinsonova ekipa na Inštitutu za bioregulacijo in gerontologijo v Sankt Peterburgu v Rusiji, pri čemer je bila njena začetna izolacija sledljiva do bioaktivnih komponent izvlečkov tkiva mod.
Osnovne funkcije:
V sistemih celičnih in živalskih modelov in vitro Testagen primarno deluje na sprednjo hipofizo in intersticijske celice mod ter uravnava učinkovitost prenosa signala hipotalamus-hipofize-gonadalne osi. Lahko izboljša presnovno stanje intersticijskih celic testisov in podpira biosintezo endogenega testosterona; vzdržujejo fiziološko morfologijo gonad-povezanih celic, upočasnjujejo s starostjo-povezano funkcionalno degeneracijo žlez; pomoč pri raziskovanju regulacije izražanja genov med spermatogenezo; in tudi posredno posegajo v hipofizno-ščitnično pot, vplivajo na ritem sproščanja ščitničnega-stimulirajočega hormona in se nanašajo na teme,-povezane z bazalnim metabolizmom. Pri nekaterih modelih je bilo ugotovljeno, da lajša vnetje medenice nizke -stopnje, uporabljali pa so ga tudi za preučevanje mehanizma funkcionalne obnove po poškodbi endokrinega sistema. Primeren je za primerjavo bioloških razlik med hormonsko nadomestno terapijo in biološko regulacijo, ki-temelji na peptidih.
Mehanizem delovanja
Pozitivno nabit ostanek lizina je odgovoren za sledenje membrani in vstop v jedro; dva kisla ostanka (Glu/Asp) nosita neto naboj -2 pri fiziološkem pH, se elektrostatsko vežeta na manjši utor DNA in histonske repe H3/H4, hipotetično sproščata heterokromatin v promotorski regiji StAR, kar omogoča, da se RNA Pol II dvigne-, kar pripada isti razlagi kot Khavinsonov "kratki peptid neposredno bere promotor," ne receptorski agonizem, fosforilacija kinaze ali kanaliziranje ionov. Ne veže se na AR, LH receptorje ali zavira aromatazo; izvaja zgolj fino-uravnavanje na ravni transkripcijskega dostopa. Penetracija v celico temelji na pozitivno nabitih ostankih in ne na klasičnem zaporedju CPP, kar ima za posledico kratek čas zadrževanja v jedru in razpolovni čas in vitro reda 2–4 ure.
Pogoji shranjevanja
Liofiliziran prašek: -20 stopinj, zaprt, zaščiten pred svetlobo in sušilnim sredstvom, stabilen 24 mesecev; kratkotrajno-shranjevanje: 2–8 stopinj, ne dlje kot 6 mesecev, ne postavljajte na polico na vratih hladilnika. Preden odprete, segrejte na sobno temperaturo, preden preluknjate zamašek, da preprečite kondenzacijo in hidrolizo. Rekonstitucija (sterilna voda/benzilni alkohol-, ki vsebuje antibakterijsko vodo/PBS, počasi potiskajte vzdolž stene in nežno vrtite brez stresanja): 2–8 stopinj, zaščiteno pred svetlobo, 7–28 dni (razpon proizvajalca se razlikuje, konzervativno 7–14 dni). Alikvotiranje na majhne porcije: -20 stopinj lahko podaljša čas shranjevanja, vendar se je treba izogibati ponavljajočim se ciklom zamrzovanja in odmrzovanja; zavrzite, če je raztopina motna, kosmičasta ali karamelne barve. Vsebuje veliko kislih ostankov; če je pH alkalen, je nagnjen k izomerizaciji; ne rekonstituirajte z raztopino natrijevega bikarbonata.
Previdnostni ukrepi
Oznake RUO pomenijo, da ni dostopa za človeški stik. Vsako subkutano/intramuskularno injiciranje za osebno uporabo krši regulativne rdeče črte; preprodane viale in klinična zdravila sta dve različni stvari.
Koncentracija za rekonstitucijo se izračuna eksperimentalno: 20 mg praška in 2 ml vode BAC daje 10 mg/mL. 100ug, ki se potegne v 0,01 ml (1 enota injekcije insulina). Vizualno ocenjevanje velikosti viale je strogo prepovedano; uporabite polimerazo z nizko-adsorbentom in zabeležite.
Potrdilo o originalnosti mora biti HPLC, večje ali enako 98 %, MS identifikacija, raven endotoksina in brez pretiranega ostanka TFA; brez potrdila o originalnosti se prah šteje za odpadek.
Nosečnost/dojenje, zgodovina raka prostate/preobčutljivost dojk na estrogen, androgen-odvisni tumorji, huda poškodba jeter ali ledvic-temu zdravljenju se izogibajte; teoretično ne{2}}ciljno tveganje ni nič manjše kot pri TRT.
Rdečica, rahla oteklina in prehodni vročinski oblivi na mestu injiciranja se štejejo za hrup; vztrajno nelagodje v prostati, občutljivost dojk, čustvena vznemirjenost in nenormalna nihanja libida zahtevajo takojšnjo prekinitev uporabe viale.
Priljubljena oznake: znanstveni eksperimentalni peptid testagen cas: 1026993-38-3, Kitajska znanstveni eksperimentalni peptid testagen cas: 1026993-38-3 proizvajalci, dobavitelji, tovarna
