Generično ime: Melanotan II (MT-II / MT2)
Razvojna koda/združenje izdelkov: derivat zdravila PT-141 (Bremelanotid), ki izvira iz raziskav na Univerzi v Arizoni, je njegova selektivna veja MC4R.
Številka CAS: 121062-08-6
Molekulska formula: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Molekulska masa: približno 1024,2 Da
Struktura: ciklični heptapeptid, ki vsebuje Asp-Lys-laktamski most (laktam) MT2 (melanokortin) in substitucijo D-Phe, poveča presnovno stabilnost in afiniteto za receptorje MC.
Videz: bel do umaza{0}}bel liofiliziran prašek
Čistost: Raziskovalna stopnja je običajno večja ali enaka 98 % (preverjeno s HPLC)
Topnost: zlahka topen v antibakterijski vodni raztopini (BAC), rahlo topen v čisti vodi/DMSO
Shranjevanje: Nerekonstituiran liofiliziran prašek shranjujte pri -20 stopinj zaščiten pred svetlobo in zaprt (18–24 mesecev); po rekonstituciji uporabite z antibakterijsko vodno raztopino, ohladite pri 2–8 stopinjah in uporabite v 4–6 tednih. Ponavljajoči se cikli zamrzovanja in odmrzovanja so strogo prepovedani.
MT2 je ne{1}}selektivni agonist receptorja za melanokortin (melanokortin), ki se primarno veže na MC1R, MC3R, MC4R in MC5R, svoje učinke pa izvaja prek poti proteina G-cAMP:
MC1R (kožni melanociti) → aktivira adenilat ciklazo → poveča cAMP → fosforilira CREB → uravnava tirozinazo → spodbuja sintezo eumelanina (temno rjav melanin) → potemni barvo kože/las. Vaše kože ne potemni neposredno; zmerna izpostavljenost UV-žarkom (sončna svetloba/sončenje) je potrebna za aktiviranje obstoječega melanina za pojav barve.
MC4R (hipotalamus) → centralno poveča spolno vzburjenje/željo (potencial pri moških in ženskah); moški lahko doživijo spontane erekcije (tipični farmakološki odziv na aktivacijo MC4R, ne stranski učinek); hkrati zavre center za hranjenje → blago zaviranje apetita.
MC3R → sodeluje pri energijskem ravnovesju in blagi protiv-vnetni regulaciji, manjša vloga.
Razpolovna doba je približno 1-2 uri subkutano, vendar lahko učinki aktiviranih melanocitov trajajo več dni do tednov, zato dnevne injekcije niso potrebne.
Zelo učinkovito porjavelost: Tudi posamezniki s svetlo poltjo (Fitzpatrickov tip I-II) lahko razmeroma hitro dosežejo temno rjavo porjavelost z občutno skrajšanim potrebnim časom izpostavljenosti UV žarkom.
Dolgotrajna -ostala barva: Aktivirani melanociti lahko ohranijo porjavelost od tednov do mesecev, porjavelost pa se lahko obdrži še nekaj časa po prekinitvi injiciranja (boljša od hitrosti bledenja naravne porjavelosti).
Dodatne prednosti: Aktivacija MC4R povzroči povečan libido (spontane erekcije so pogostejše pri moških) in blago zaviranje apetita.
Visok{0}}odmerek ne zahteva motenj osi HGH: Ne moti osi GH{1}}IGF1, kar povzroči minimalne motnje v endokrinem ozadju.
Pogosti akutni neželeni učinki: zardevanje obraza in vročina (vazodilatacija), slabost/bruhanje (-odvisno od odmerka) so pogosti v 30 minutah po injiciranju. Ti simptomi se običajno zmanjšajo po nekaj dneh prenašanja in jih je mogoče nekoliko ublažiti z injiciranjem na prazen želodec ali zvečer.
Potemnenje madežev/peg: obstoječi madeži, pege in melazma bodo potemneli in se povečali sočasno z aktivacijo melanocitov-, zaradi česar ni mogoče razlikovati med benignimi spremembami pigmentacije in zgodnjimi spremembami melanoma. Zgodovina kožnega raka ali družinska anamneza melanoma je rdeča zastava.
Potencialni spor glede melanoma: Čeprav ni potrjene neposredne rakotvornosti, spodbuja proliferacijo melanocitov in povzroči večjo izpostavljenost UV žarkom, kar teoretično poveča tveganje za kožnega raka. Dermatologi ga na splošno ne priporočajo.
Posebne reakcije pri moških: Aktivacija MC4R lahko povzroči dolgotrajne spontane erekcije ali celo priapizem. Če traja več kot 4 ure, je potrebno nujno zdravljenje.
Neodobreno: po vsem svetu ni nobenih farmacevtskih odobritev (ni odobrenih s strani FDA/EMA/NMPA). Je le v statusu raziskovalne uporabe, končnemu izdelku pa manjka regulativna zaščita.
Za posameznike, ki imajo težave z naravnim porjavenjem in želijo doseči enakomerno, temno porjavelost (v povezavi z nadzorovano izpostavljenostjo UV)
Za bodybuilderje/tekmovalce, ki želijo hitro doseči bronasto porjavelost (pogosto v zahodni fitnes skupnosti)
Raziskovalne uporabe: raziskave signalnih poti melaninskega receptorja, proizvodnje melanina, vzburjenja, ki ga posreduje MC4R-itd.
Pozor: To ni zdravilo za hujšanje ali standardno zdravljenje. Ne sme se uporabljati kot nadomestek za zaščito pred soncem ali za zdravljenje erektilne disfunkcije (pri slednjem se uporablja PT-141, ki je bil odobren).
Absolutne kontraindikacije: znana ali domnevna anamneza melanoma/kožnega raka, aktivne avtoimunske bolezni, nosečnice ali doječe matere ter osebe, mlajše od 18 let.
Previdno uporabljajte: številni atipični nevusi (najprej je treba opraviti osnovni dermatološki pregled in -fotografiranje), nenadzorovana hipertenzija (MC3R/MC4R lahko povzroči prehodna nihanja srčnega utripa in krvnega tlaka) in priapizem v anamnezi.
Referenca uporabe (raziskovalni protokol): Običajno uporabljen 10 mg/vialo z 2 ml antibakterijske vode → koncentracija 5 mg/mL. Začnite z majhnim odmerkom 0,25 mg (5 enot injekcije insulina) subkutano, postopoma povečajte na 0,5 mg/dan kot obdobje obremenitve (7-14 dni). Ko dosežete cilj, zmanjšajte na 0,25-0,5 mg 2-3-krat na teden za vzdrževanje. Tekočino vbrizgajte počasi, praška ne stresajte. Injiciranje ponoči lahko zmanjša slabost.
UV-usklajevanje: po injiciranju MT2 je še vedno potrebna zmerna izpostavljenost soncu ali aktivacija UV-lučke, vendar se je treba izogibati dolgotrajni izpostavljenosti-namen je zmanjšati povpraševanje po UV-žarkih, ne spodbujati prekomerne izpostavljenosti soncu.
Status WADA: To je prepovedana snov (mimikrija-hormona, ki stimulira melanocite), prepovedana za sodelujoče športnike.
Opozorilo o surovinah: vse komercialno dostopne surovine so "samo za raziskovalno uporabo" in so neregistrirane. Čistost se zelo razlikuje. Vedno zahtevajte potrdilo o analizi (COA) (HPLC+MS). Tveganje kontaminacije z mikrobi/endotoksini zaradi praškov neznanega izvora je resnično.
Priljubljena oznake: Peptid v prahu visoke čistosti MT2, Kitajska Peptid v prahu visoke čistosti MT2 proizvajalci, dobavitelji, tovarna
