Peptidna surovina-medicinske kakovosti PT141

PT141 (Bremelanotid acetat) je ciklični heptapeptidni sintetični polipeptid, pridobljen iz -melanocite-stimulirajočega hormona (-MSH). Je močan agonist melanokortinskih receptorjev (MC1R/MC4R), njegova glavna funkcija pa je uravnavanje libida in spolnega vzburjenja v centralnem živčnem sistemu. Je edina globalno odobrena polipeptidna surovina za zdravljenje centralne spolne disfunkcije.

Zaporedje aminokislin (ciklični heptapeptid)

Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (ciklizacija: Asp-Lys) (laktamski most)

(Ena črka: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH)

Ključne strukturne prednosti

• Ciklična konformacija: laktamsko premoščena obroč-zaklenjena struktura, izjemno stabilna, odporna na encimsko razgradnjo in dolga-razpolovna doba
• N-terminalna acetilacija: izboljša topnost lipidov in sposobnost prehajanja skozi krvno{1}}možgansko pregrado
• D-Phe: Poveča afiniteto za receptorje in prepreči hitro razgradnjo

• Topnost: rahlo topen v vodi (z ultrazvočno pomočjo pri raztapljanju), dobro topen v DMSO in metanolu
• Stabilnost
• Liofiliziran prašek: stabilen 2 leti pri -20 stopinjah, zaščiten pred svetlobo in zaprt
• Po rekonstituciji: Hladite pri 2-8 stopinjah, porabite v 30 dneh
• Pogoji skladiščenja: na suhem, pri nizki temperaturi, zaščiteno pred svetlobo, zaprto, izogibajte se ponavljajočim ciklom zamrzovanja-odmrzovanja
• Gostota: 1,43 g/cm³
• Lomni količnik: 1,679
• pKa: 3,37±0,70

Centralno ciljanje, edinstvena akcija

Neposredno deluje na MC4R v hipotalamusu, spodbuja sproščanje dopamina, norepinefrina in oksitocina, spodbuja libido in spolno vzburjenje iz centralnega živčnega sistema, za razliko od tradicionalnih perifernih vazodilatatorjev.

Dvojni-učinek, primeren za moške in ženske

Ženske: FDA odobrila hiposeksualnost pri ženskah pred menopavzo (HSDD)

Moški: izboljša erektilno funkcijo, še vedno učinkovito pri tistih, ki se ne odzivajo na sildenafil.

Visoka stabilnost, visoka biološka uporabnost

Ciklična struktura je odporna na encimsko razgradnjo, razpolovna-doba približno 2-3 ure, po subkutanem injiciranju se hitro absorbira.

Široko varnostno okno, stranski učinki, ki jih je mogoče nadzorovati

Predvsem blaga slabost, glavobol in rahla rdečina na mestu injiciranja; brez srčno-žilnega tveganja, brez odvisnosti od drog.

• Raziskava spolne disfunkcije: HSDD pri ženskah, erektilna disfunkcija pri moških (ED)
• Nevrofarmakološke raziskave: pot melanokortinskega receptorja, centralni mehanizem uravnavanja spolne želje
• Razvoj zdravil: surovine za tržena nova zdravila (Vyleesi™), raziskave o razširitvi indikacije
• Druge raziskave: regulacija debelosti (MC4R), regulacija pigmentacije kože, protiv-vnetne raziskave

Samo za raziskovalno/farmacevtsko proizvodnjo. Ni za uživanje ali samo{1}}injiciranje.
Ravnanje zahteva strokovno osebje, primerno laboratorijsko okolje in zaščitno opremo.
Odobrena FDA (Vyleesi), surovina za zdravila na recept.
WADA Seznam prepovedanih snovi, strogo prepovedano za uporabo športnikom

Povzetek: PT141 (Bremerlongdan) je zelo-čista, zelo stabilna in zelo aktivna polipeptidna surovina, ki uravnava spolno funkcijo in deluje centralno. Njegova ciklična heptapeptidna struktura, pripravljena s kemično-fazno sintezo v trdni fazi, mu daje močno stabilnost, visoko afiniteto za receptorje in sposobnost prehajanja čez krvno-možgansko pregrado. Njegove glavne prednosti so osrednje ciljanje, dvojna učinkovitost pri moških in ženskah ter nadzorovana varnost. Je temeljna raziskovalna in farmacevtska surovina na področju spolne disfunkcije, nevrofarmakologije in razvoja novih zdravil.

Priljubljena oznake: peptidna surovina medicinske-razreda pt141, Kitajska peptidna surovina medicinske-razrednosti pt141 proizvajalci, dobavitelji, tovarna