ACE-031 je nišni peptid za-oblikovanje telesa v skupnosti fitnesov, vendar zelo priljubljen med spretnimi uporabniki. Je v isti kategoriji kot Follistatin 344 in se osredotoča na napredno optimizacijo mišic. Ne stremi k pretiranim rezultatom ali pretirani izboljšavi; njegov glavni poudarek je na čisti in učinkoviti optimizaciji mišičnega razmerja, zmanjšanju neučinkovite maščobe in izboljšanju telesnih linij. Ker sem tako dolgo delal s surovinami, resnično verjamem, da je to peptid zaklad za tiste, ki želijo doseči vitko, mišičasto postavo, se posloviti od obsežnosti in preseči telesno višino. Primeren je za tiste, ki imajo-dolgotrajno navado treniranja in si prizadevajo za visokokakovostno postavo.
Glavne prednosti in funkcije
Pri ljudeh so bili pridobljeni pomembni podatki: pri zdravih ženskah po menopavzi je ena subkutana injekcija 3 mg/kg povzročila približno 3,3-odstotno povečanje skupne puste telesne mase in 5,1-odstotno povečanje volumna stegenskih mišic po 29 dneh (meritve DXA + MRI). Študije pri dečkih z DMD so pokazale tudi trend naraščanja puste telesne mase/mineralne gostote kosti-, kar je ena od redkih trdnih podatkov, ki so dokazali, da lahko pot miostatina učinkovito zmanjša njegove učinke pri ljudeh.
Bolj "sistematično" kot FS-344: FS-344 veže miostatin in aktivin, medtem ko ACE-031 cilja tudi na BMP9/10, kar povzroči 16-odstotno povečanje telesne teže in 26–46-odstotno povečanje posamezne mišične mase pri predkliničnih miših - veliko močnejše od selektivnih protiteles proti miostatinu.
Z razpolovno-dobo 10–15 dni teoretično zadostuje ena injekcija vsaka dva tedna, kar odpravlja potrebo po dnevnih injekcijah.
Vendar-tu ni uspelo: nenamerno zaviranje BMP9/10 moti vaskularni endotelij (pot ALK1). V 2. fazi preskušanja DMD so se pri skupini z visokim-odmerkom pojavile krvavitve iz nosu, krvavitve iz dlesni, teleangiektazija in eritem. Sojenje je bilo ustavljeno aprila 2011, leta 2013 pa je Acceleron+Shire uradno opustil celoten projekt, ki ni bil nikoli oživljen. Trenutno nobena od raziskovalnih vial "ACE-031", ki se prodajajo v industriji, ni izvirno biološko zdravilo Acceleron iz tistega časa. Čistost, glikozilacija in zvijanje Fc so nezanesljivi.
Pogoji shranjevanja
Kot rekombinantni fuzijski protein je veliko bolj občutljiv kot majhni peptidi:
Nerekonstituiran liofiliziran prašek: -20 stopinj zamrznjen-posušen prašek lahko zdrži 24–36 mesecev (nekateri proizvajalci določajo 48 mesecev), 2–8 stopinj zamrznjen-posušen prašek lahko zdrži 12–24 mesecev. Hraniti ločeno od svetlobe, na suhem in zaprto v originalni viali. Opomba-nekateri priročniki za beljakovine izrecno navajajo, da se ne zamrzne, vendar se raziskovalna kakovost ACE-031 običajno prodaja kot liofiliziran prašek pri -20 stopinjah; glejte nalepko na viali. Ključno je, da se izognete ponavljajočim se ciklom zamrzovanja in odmrzovanja.
Po rekonstituciji: Hladite pri 2–8 stopinjah stran od svetlobe. Absolutno ne zamrzujte. Uporabite v 14–28 dneh (konzervativno 14 dni). Vodo BAC ali sterilno vodo/PBS počasi potisnite vzdolž stene steklenice, nežno povaljajte, da se raztopi, ne vrtinčite. Segment Fc in struktura vabe sta občutljiva na strižno silo; cikli zamrzovanja-odmrzovanja bodo povzročili združevanje in trajno inaktivacijo.
Ne rekonstituirajte pri previsoki koncentraciji (običajno je približno 0,5 mg/ml). Za nizke koncentracije dodajte 0,1 % BSA, da preprečite adsorpcijo na steno steklenice. Raztopina mora biti bistra in brezbarvna; takoj zavrzite, če je motno/kosmičasto/razbarvano.
Previdnostni ukrepi
To je klinično mrtvo, ne "odobreno staro zdravilo": FDA/EMA nista odobrili nobene indikacije, WADA ga navaja kot S4.3 (prepovedano za genska/peptidna zdravila). Aktivni športniki, vojaško osebje, policisti in tisti, ki so na fizičnih pregledih za nabor pilotov, naj se mu izogibajo. Raziskovalne-viale so laboratorijski potrošni material in ne zdravila za ljudi.
Vaskularni stranski učinki so povezani z mehanizmom in ne zaradi nečistoč ali toksinov: krvavitev iz nosu, krvavitev dlesni, majhne rdeče krvne žilice na obrazu in ustni sluznici (telangiektazija), kožni eritem-blagi primeri so po prekinitvi zdravljenja reverzibilni, vendar nihče ne ve, kako močnejši bi bili učinki, če bi vialo raziskovalne -razrednosti vbrizgali v človeško telo. Tisti, ki so nagnjeni h krvavitvam, jemljejo antikoagulante/antitrombocitne terapije, imajo nenadzorovano hipertenzijo ali vaskularne malformacije (kot je dedna hemoragična telangiektazija), naj se tega izdelka izogibajo.
Prav tako lahko okvari reproduktivno os (vezava aktivina → motnje FSH/LH) in signale za preoblikovanje kosti; ni podatkov o dolgoročnih-učinkih na posameznike. Nosečnice, doječe matere, tisti z aktivnimi tumorji in tisti z avtoimunskimi boleznimi naj se ga popolnoma izogibajo.
Široko razširjena trditev o "1–3 mg/kg subkutano vsakih 10–14 dni" temelji na predkliničnih in ukinjenih odmerkih prve faze in nima preverjanja varnostnega okna. Vsakdo, ki ga poskuša uporabiti v kombinaciji z IGF-1LR3 za "eksplozijo mišic", bo verjetno najprej doživel krvavitev iz nosu in otekanje vbodnih ran, ne pa postave belgijskega modrega bika.
Vir je še bolj zapleten kot FS-344: rekombinantna ekspresija 57 kDa fuzijskega proteina + pravilno zvijanje + glikozilacija. Majhne delavnice preprosto ne morejo proizvesti originalnih-kakovostnih rezultatov. "Večji ali enak 98 % HPLC" na potrdilu o originalnosti je šala za beljakovine - HPLC lahko pokaže samo čistost, ne pa zvijanja in biološke aktivnosti.
Odkrito povedano, ACE-031 je primerek v zgodovini zaviranja miostatina, ki "dokazuje, da lahko ljudje razgradijo mišične zavore, hkrati pa dokazuje, da bo razstavljanje preveč povzročilo krvavitev iz nosu." Podatki o njegovi pusto telesni masi so resnično impresivni, a od leta 2011 jih je glavna medicinska skupnost zavrgla in zdaj kroži le kot legenda na raziskovalnem trgu kemije in fitnes forumih. Prejšnji (PT-141, TB-500, Sermorelin, Ipamorelin) imajo vsaj odobritev FDA ali dolgoročne klinične izkušnje, FS-344 pa ima vsaj nekaj podatkov o živalih in ljudeh za mišično distrofijo AAV. ACE-031 je projekt, ki so ga zakopali celo prvotni raziskovalci. Če vzamete raziskovalne viale in jih vbrizgate vase, je kot stopiti na razbitine zavor, za katere je že znano, da puščajo.
Priljubljena oznake: Peptidi visoke-raziskovalne{1}}razreda ACE-031 1mg/vialo, Kitajska Peptidi visoke-raziskovalne-razrednosti ACE-031 1mg/vialo proizvajalci, dobavitelji, tovarna
