Tirzepatid je sintetični peptid z dvojnim-receptorjem, ki je v zadnjih letih pridobil veliko pozornosti v presnovnih raziskavah. V nasprotju z eno-tarčnimi peptidi GLP-1 deluje na signalni poti GIP in GLP-1, zaradi česar je priljubljena izbira za univerzitetne presnovne laboratorije in skupine za farmacevtske predklinične raziskave.
Po mojih izkušnjah povpraševanje po tej surovini vztrajno narašča, vendar so naročniki predvsem strokovne raziskovalne ustanove. Pri poslovanju s posameznimi kupci je najbolje biti previden. Postopek sinteze in čiščenja je zapleten, visoko-čistost in stabilne zaloge pa so omejene. Naj ponovimo: ta surovina je samo za laboratorijske in vitro študije mehanizmov in je strogo prepovedana za injiciranje pri ljudeh, klinične posege ali aplikacije za zdravje in hujšanje.
Glavne funkcije in fizikalni mehanizmi
Aktivira tako pot GIP, ki jo izločajo celice K, kot pot GLP-1, ki jo izločajo celice L v črevesju, ne le tako, da ju sešteje skupaj:
Od glukoze-odvisna inzulinska stimulacija: inzulin prve/druge faze zviša samo, ko je glukoza v krvi visoka, in zavira glukagon; če se uporablja sam, je manj verjetno, da bo povzročil hipoglikemijo.
Osrednje zaviranje apetita: uravnava receptorje GIP/GLP-1 v hipotalamusu in krogih nagrajevanja skupaj, kar povzroči pomembnejše zmanjšanje lakote kot sam GLP-1 (kot je smeglutinin).
Zakasnjeno praznjenje želodca: povzroči občutek sitosti, ko zaužijete malo hrane, kar posredno zmanjša vnos hrane.
Učinek na maščobno tkivo: aktivacija receptorja GIP poveča pretok krvi v maščobno tkivo in spodbuja uporabo lipidov, kar dopolnjuje sistemske protiv-vnetne/kardioprotektivne učinke GLP-1. V SURMOUNT-5 so debeli posamezniki brez sladkorne bolezni v povprečju izgubili 20,2 % (približno 22,8 kg) v 72 tednih, kar kaže na boljšo medsebojno učinkovitost v primerjavi s smeglutininom.
Fizično se veže na albumin prek stranske verige dikisline C20, ki je DPP-4 ne more razcepiti (2. in 13. mesto sta nadomeščeni z ne-naravnimi aminokislinami, Aib), kar podaljša njegovo razpolovno dobo na približno 5 dni, kar omogoča tedensko dajanje.
Pogoji shranjevanja
Neodprto: Hladiti v originalni embalaži na 2–8 stopinj, zaščiteno pred svetlobo. Ne zamrzujte. Zavrzite vse zamrznjene izdelke tudi po odtajanju.
Odprt/trenutno uporabljen injekcijski peresnik: Shranjujte pri sobni temperaturi do 30 stopinj ali manj, zaščiteno pred svetlobo. Shranjujemo ga lahko 21 dni (en-odmerni peresnik) ali 30 dni (več-odmerni peresnik). Zavrzite, če preseže ta časovni okvir. Ne shranjujte večkrat v hladilniku.
Odstranjevanje: Hraniti v originalni embalaži pri temperaturi do 30 stopinj, zaščiteno pred svetlobo. Najdaljši čas skladiščenja: 30 dni.
Pred uporabo preverite raztopino. Biti mora brezbarvno do bledo rumeno, bistro in brez delcev. Zavrzite motno, razbarvano raztopino z suspendirano snovjo.
Previdnostni ukrepi in osebna mnenja
Absolutne kontraindikacije: osebna/družinska anamneza medularnega karcinoma ščitnice (MTC), MEN 2, huda alergija na peptide ali pomožne snovi fenol/benzil alkohol; ne uporabljajte med nosečnostjo ali dojenjem; na Kitajskem ni odobreno za uporabo pri otrocih, mlajših od 18 let.
Hitro postopno odmerjanje: Začnite z 2,5 mg, povečujte ga za 2,5 mg vsake 4 tedne, do največ 15 mg/teden. Mnogi ljudje občutijo slabost, bruhanje in drisko v dveh tednih povečanja odmerka. Majhni obroki z malo-maščobami in hidracija lahko pomagajo pri obvladovanju tega; vsiljevanje večjega odmerka bo povzročilo samo dehidracijo.
Zmanjšano odmerjanje pri uporabi s hipoglikemičnimi sredstvi: pri uporabi s sulfonilsečninami ali insulinom je treba slednje zmanjšati, da se izognemo hipoglikemiji; pri uporabi s peroralnimi kontraceptivi, levotiroksinom ali nekaterimi antibiotiki lahko počasno praznjenje želodca vpliva na absorpcijo; priporočljivo je počakati 1 uro po injiciranju, preden vzamete ta zdravila.
Pazite se pankreatitisa: Vztrajna, huda bolečina v trebuhu, ki seva v hrbet, spremlja jo bruhanje; takoj prenehajte z injiciranjem in poiščite zdravniško pomoč; tisti z anamnezo pankreatitisa tega zdravila ne smejo uporabljati zlahka.
Predoperativno obvestilo: Pred splošno anestezijo/globoko sedacijo obvestite anesteziologa, da uporabljate to zdravilo. Počasno praznjenje želodca predstavlja tveganje za aspiracijo. Običajno ga je treba prekiniti en teden pred načrtovanim kirurškim posegom.
Priljubljena oznake: najbolje prodajani fitnes peptid tirzepatide cas 2023788-19-2, Kitajska najbolje prodajani fitnes peptid tirzepatide cas 2023788-19-2 proizvajalci, dobavitelji, tovarna
